Особенности ректального применения лекарственных препаратов

Некоторые люди не знают как это вводит лекарства ректально, существуют заболевания которые необходимо лечить только в виде суппозиториев. Для избежания повреждения прямой кишки необходимо знать правила для введения лекарственных средств.

Структура свечей твердая, при комнатной температуре, они становятся мягкими, поэтому хранить нужно в холодильнике или контейнере.

Введение лекарственных средств методом ректально применения быстрее обезболивает, применяется при инфекционных и воспалительных процессах.

Ректально – это как?

Существует четыре способа приема лекарств:

1. Перорально – прием лекарственных средств во внутрь
2. Ректально – способ введения лекарств в прямую кишку для быстрого поступления лекарственных веществ в организм
3. Вагинально – прием лекарств во влагалище
4. Назально – введения лекарственных средств в нос.

Ректально свечи вводятся при многих заболеваниях, основные это: геморрой, вирусные инфекции, воспалительные процессы. Самым эффективным методом для снижения температуры у детей есть введение ректальным методом суппозиториев.

При приеме лекарств перорально, вещества должны пройти период всасывания через органы ЖКТ и тогда попадают в кровь. А при введении лекарств ректально, свечи сразу попадаю в кровь, что приводит к быстрому действию препарата.

Применяют способ ректального введения при таких случаях:

1. Для маленьких детей, которые еще не могут принимать лекарства перорально
2. Людям с психическими отклонениями
3. Больным в коме, без сознательном состоянии

Методы ректального введения

Существует два метода ректального введения:

1. Первый метод – это введение суппозиториев в прямую кишку.
2. Второй метод – клизма. С помощь клизмы вводят жидкие лекарственные препараты в прямую или ободочную кишку.

Способ ректально ввода лекарственных средств помогает при таких ситуациях:

1. Если больной не может глотать
2. Если прием лекарств во внутрь вызывает рвоту
3. Если непроходимость в пищеводе
4. Больным которые, отказываются принимать лекарство

Успокающие лекарства психическим больным также вводят ректальным методом, чтобы снизить возбуждение.

Как вводить свечи правильно

Для избежания повреждений, свечи вводят по последовательности.

1. Перед всеми процедурами необходимо вымыть руки, для не попадания других бактерий к уязвимому органу.
2. Надеть медицинские перчатки
3. Перед введением удостоверьтесь в правильной дозе, превышении дозировки может вызвать побочные эффекты.
4. Свечу вводят лежа на боку или стоя

При введение суппозиториев лежа на левом боку, необходимо поднять правую ногу согнуть в коленях, одну ягодицу приподнять и смазать кремом свечу. Для быстрого проталкивания использую указательный палец, для детей – мизинец.

Для введения свечей стоя, необходимо нагнутся вперед, раздвинуть ягодицы и ввести суппозиторий. Необходимо некоторое время полежать для рассасывания лекарства.

Если долго держать свечу в руках она начинает таять, по этому их хранят в холодильнике, а при использовании сразу при в скрывании вводят в прямую кишку. Чтобы свеча не выскальзывала можно попробовать напрячь ягодицы и зажать анус.

• Врачи назначают применение свечей в основном на ночь.
• Разделяют два вида введения свечей:
• Вагинальные свечи используют после консультации с гинеколом при различных вагинальных инфекциях.

Ректальный метод назначают врачи терапевты при запорах, повышении иммунитета, снижении температуры у маленьких детей. Детям вводят свечи когда они спят.

Источник: https://vitaferon.com/rektalno-eto-kak-metod-rektalnogo-vvedeniya-preparata/

Особенности приема лекарственных препаратов для детей

• Особенности приема лекарственных препаратов для детей
• Кононенко Юлия Витальевна
• студент 2 курса, специальность «Лечебное дело» ГАОУ СПО НСО «КМТ» г. Купино
• E-mail: [email protected]
• Джаловян Арфеня Арнольдовна
• научный руководитель, преподаватель ГАОУ СПО НСО «КМТ», г. Купино

Число групп лекарственных средств, применяемых у детей, ограничено: из 12 тысяч препаратов, зарегистрированных в России, в педиатрии применяют менее тысячи.

Несмотря на то, что лекарственная терапия составляет основу всей лечебной работы педиатров. Эта деятельность, главным образом, построена на экстраполяции — переносе принципов фармакотерапии болезней взрослых га лечение болезней детского возраста.

Применение многих высокоэффективных лекарств допускается лишь с определенного возраста только потому, что соответствующие клинико-фармакологические исследования не были проведены у детей раннего возраста.

1. При назначении лекарственного препарата для ребенка необходимо учитывать:
2. 1.  Его вес
3. 2.  Его возраст
4. 3.  Форму лекарственного препарата

Следует знать, что не все лекарственные препараты можно назначать детям в раннем возрасте, например применение  антибиотиков в первые месяцы и, особенно, дни жизни ребенка может привести к формированию стойкого дисбактериоза, вторичной ферментативной недостаточности и развитию такого грозного осложнения, как псевдомембранозный энтероколит.

Причём наиболее опасным в этом отношении является ампициллин. Также препараты, в состав которых входят действующие вещества, нарушающие рост и развитие тканей, понижающие иммунитет, обладающие повышенной токсичностью, не должны назначаться детям.

Например, тетрациклины не применяют у детей в возрасте до 8 лет, так как они накапливаются в костной ткани, нарушая рост и развитие зубов и костей. Детям в возрасте до 1 года запрещено давать лекарства, содержащие спирт.

Новорожденным и детям грудного возраста противопоказана ацетилсалициловая кислота, так как она может вызывать тяжелейшие осложнения, одним из которых является синдром Рея.

В педиатрии у детей раннего возраста не применяются кодеин содержащие противокашлевые препараты, так как вызывают развитие не только повышенной чувствительности, но и наркотической зависимости от препарата. Существует немало заблуждений и относительно выбора растительных препаратов. Так как они далеко не всегда являются безопасными и эффективными.

Так, растительные слабительные эффективны, но небезопасны, поскольку могут вызывать раздражение слизистой оболочки, а при длительном приеме — даже изменения на генетическом уровне. Растительные отхаркивающие препараты могут вызывать аллергические реакции, оказывать раздражающее действие на слизистую оболочку желудка. Травы при их обычном применении плохо дозируются, не отвечают по вкусовым качествам требованиям, предъявляемым к препаратам для детей.

Выбирая форму лекарственного препарата, следует учитывать предпочтения ребенка. Обычно ЛС для детей  содержат вспомогательные вещества (мед, фруктовые сиропы) которые имеют приятный вкус и запах, что значительно облегчает прием препарата [1].

Особенности применения некоторых лекарственных препаратов.

Анальгетики — антипиретики.

Не опиоидные анальгетики (анальгетики-антипиретики)  относятся к числу наиболее широко используемых в педиатрической практике лекарственных средств. Их отличает уникальное сочетание жаропонижающего, противовоспалительного, анальгезирующего и антитромботического механизмов действия, что делает возможным применение этих лекарственных средств, для облегчения симптомов многих заболеваний.

Несмотря на высокую эффективность анальгетиков-антипиретиков, использование их у детей не всегда безопасно. В настоящее время только ацетаминофен (парацетамол) и ибупрофен полностью отвечают критериям высокой эффективности и безопасности и рекомендуются ВОЗ и национальными программами в качестве жаропонижающих средств, для применения в педиатрии.

Ацетаминофен и ибупрофен могут назначаться детям с 3-месячного возраста. Разовые дозы ацетоминофена — 10—15 мг/кг, ибупрофена 5—10 мг/кг. Повторное использование антипиретиков возможно не ранее чем через 4—5 ч, но не более 4 раз в сутки. Анализ данных 19 исследований с участием более 425 тыс. человек показал, что ацетаминофен увеличивает риск астмы в 1,6 раза. У детей.

Получавших препарат внутриутробно, риск развития астмы повышался в 1,3 раз, а сухих хрипов — в 1,5 раз. В одном из исследований было обнаружено, что препарат повышает риск развития астмы у детей в три раза. Однако от применения препарата по этой причине не следует отказываться.

Если врач рекомендует ацетаминофен для лечения лихорадки у детей, родители должны рекомендациям, не смотря на то, что «некоторый риск при приеме лекарственных средств существует всегда»

Ибупрофен (Нурофен для детей) обладает выраженным жаропонижающим, анальгезирующим и противовоспалительным действием. В 1983 г. В Великобритании ибупрофен впервые получил статус безрецептурного препарата. Успех ибупрофена был поистине потрясающий — уже к концу 1985 г. Более 100 млн. человек применяли этот препарат.

• Подводя итог, можно отметить, что ибупрофен и парацетамол являются одними из наиболее применяемых лекарственных средств в педиатрической практике [2].
• ·     Препараты, применяемые у младенцев при кишечной колике и срыгивании.
• Функциональные нарушения желудочно-кишечного тракта  возникают у 90 % детей раннего возраста и проявляются в виде:
• 1.  Синдрома кишечной колики
• 2.  Синдрома срыгивания

3.  Синдрома нерегулярного стула (задержка и периоды послабления).

При выраженных коликах и срыгивании показана лекарственная коррекция:

1.  Прием миотропных спазмолитиков, например, Риабал в разовой дозе 0,25 мл. Как правило, достаточно однократного введения препаратов.

2.  Использование антацидов (Фосфалюгель, Маалокс, Неосмектин). Курс лечения 14 дней — 1 месяц, ¼ пакетика или 1 чайная ложка после каждого кормления — детям до 6 мес.; ½ пакетика или 2 чайные ложки после каждого кормления — детям 6—12 мес.; [5]

· Возможности применения спазмолитического препарата направленного действия у детей с абдоминальной болью на этапе диагностического поиска.

Для установления причины абдоминальной боли у ребенка может потребоваться дополнительное обследование, которое часто занимает несколько дней. В большинстве случаев такая боль является результатом спазма гладкой мускулатуры ЖКТ.

Препарат длительное время используется в педиатрии, может применяться у детей в возрасте 6 лет, обладает хорошим профилем безопасности [3].

Особенности введения ЛС новорожденным.

Лекарственные средства новорожденному чаще вводят в/в, относительно реже в/м и п/к. Однако исходя из особенностей состояния ребенка, ЛС может вводиться peros, ингаляционно или ректально.

·     Особенности в/в введения ЛС.

Выбирая вену для введения, следует учитывать тот факт, что ЛС, введенные через кожные вены головы ребенка, очень быстро попадают в сосуды малого круга кровообращения, особенно в тех случаях, когда открыты артериальный проток и овальное отверстие.

Необходимо подчеркнуть, что инфузия ЛС в вены кожи головы ребенка, особенно недоношенного, сопровождается изменением реоэнцефалограммы, что косвенно свидетельствует о возможном нарушении мозгового кровотока.

Поэтому для введения ЛС желательно использовать вены, расположенные в складках кожи у локтя и предплечья, реже подмышечной области.

·     Особенности в/м и п/к введения ЛС.

В/м введение новорожденным используют редко, обычно в тех случаях, когда в/в введение ЛС по каким-либо причинам невозможно.

При проведении в/м инъекции следует учитывать тот факт, что ввиду нестабильности системы гемодинамики у новорожденных, особенно при патологии сердечно-сосудистой системы, нарушении дыхания, гиповолемии, токсикоза, ЛС могут накапливаться на месте инъекции, создавая в мышце депо препарата.

П/к введение ЛС новорожденным применяют еще реже, так как вероятность создания лекарственного депо еще выше. Кроме того подкожные инъекции могут вызывать у ребенка сильную боль, что естественно отрицательно скажется на состоянии новорожденного [4].

·     Особенности ингаляционного введения ЛС.

Ингаляционный способ введения ЛС наиболее часто применяют для лечения заболеваний легких, например, для профилактики и лечения респираторного дистресс-синдрома у недоношенных.

Однако при применении ингаляционного способа введения ЛС следует учитывать, что слизистая оболочка дыхательных путей новорожденных легко ранима, и распыленные во вдыхаемом воздухе препараты могут вызывать ее раздражение, гиперемию, повреждение и т. д.

·     Особенности интраназального введения ЛС.

В последнее время проявились сообщения о высокой эффективности интраназального введения липофильных ЛС детям. Например, для премедикации перед наркозом эффективно используется интраназальное введение снотворного ЛС  мидозолама. В этом случае дозы препарата меньше, а эффект развивается быстрее, чем при в/м или ректальном способе введения.

·     Особенности трансдермального введения ЛС.

В отличие от взрослых, у детей, и особенно у новорожденных, ЛС достаточно легко всасываются через кожу, т.е. при трансдермальном способе их введения. Это связано с тем, что кожа новорожденных, с одной стороны, очень хорошо кровоснабжается, а с другой имеет очень тонкий роговой слой. При этом подкожная жировая клетчатка у новорожденных практически отсутствует.

Все это приводит к тому, что ЛС, нанесенные на кожу новорожденного, легко и быстро всасываются в кровь и могут достигнуть опасной для жизни ребенка концентрации.

Так, например, применение спиртовой настойки йода для обработки кожи новорожденных, особенно недоношенных детей, может сопровождаться быстрой его абсорбцией и резким повышением концентрации йодов в плазме крови, что, в свою очередь, может повлечь за собой угнетение секреторной функции щитовидной железы. Не менее опасно применение у новорожденных присыпок, содержащих борную кислоту.

·     Особенности перорального введения ЛС.

PerosЛС новорожденным вводятся обычно в виде водных растворов и суспензий. Используя этот способ применения ЛС, необходимо учитывать особенности всасывания препаратов в ЖКТ у новорожденных, т. к.

у них существенно понижена секреция соляной кислоты, замедлена эвакуаторная способность желудка. Длительно пребывание ЛС в желудке может способствовать их более полному всасыванию и, следовательно, повышению концентрации препаратов в плазме крови.

Время пребывания ЛС в кишечнике новорожденных трудно предсказать, так как перистальтика у них нестабильна и далеко не всегда связана с приемом пищи. Однако необходимо отметить, что у новорожденных в период перед и после кормления скорость всасывания ЛС замедляется.

При лечении новорожденных следует учитывать, что гиперосмолярные растворы многих ЛС, даже сахарозы, могут вызвать у них развитие некротического энтероколита.

·     Особенности ректального введения ЛС.

Ректальный способ введения ЛС достаточно прост и удобен.

Однако у новорожденных ЛС, введенное ректально, не одинаковое время удерживается в просвете кишки, что, естественно, сказывается на объеме его всасывания и, следовательно, на концентрации препарата в крови. Необходимо также отметить, что слизистая прямой кишки новорожденных очень нежная и, ЛС могут вызвать ее раздражение и воспаление [4]

Список литературы:

1. Бронникова О. Лекарственные препараты для детей: требования, особенности, информированность потребителей// Провизор. — 2005. — № 4. [Электронный ресурс] — Режим доступа. — URL: http://www.provisor.com.ua/archive/2005/N4/art_27.php (дата обращения: 25.09.2012)
2. Кетова Г.Г. Анальгетики – антипиретики // Вопросы современной педиатрии. —  2009. — №6. – С.135-137.
3. Козловой Ю.А. Возможности применения спазмолитического препарата направленного действия у детей с абдоминальной болью на этапе диагностического поиска // Вопросы современной педиатрии. – 2010. — №1.- С.168.
4. Крыжановский С.А. Клиническая фармакология: учеб. для студ. сред. мед. учеб. заведений / 2-е изд., испр. – М.: Издательский центр «Академия», 2003. – С.102-104.
5. Сахаровой Е.С. Препараты, применяемые у младенцев при кишечной колике и срыгивании // Педиатрическая фармакология. – 2010. — №2. – С.143-145.

Источник: https://sibac.info/studconf/natur/iv/29107

Способы применения лекарственных средств

Выбор верного пути введения лекарственного препарата поможет наилучшим образом обеспечить перемещение химических веществ к определенному участку организма. Если принимать лекарство не по той схеме, которую прописал врач, то нужного эффекта вряд ли можно добиться.

Лекарственное средство может попасть в организм несколькими способами:

• перорально (прием внутрь);
• парентерально (инъекцией);
• ректально (свечи);
• сублингвально (рассасывание под языком);
• назально (капли в нос):
• ингалятивно;
• трансдермально (прикладывание к коже).

Первый способ применения лекарственных средств — Пероральный путь, или прием препарата внутрь

Это самый распространенный способ приема лекарства, так как он отличается удобством и безопасностью. Эффект медикамента, принимаемого внутрь, зависит от времени приема пищи или других лекарственных препаратов. При таком способе введения лекарство всасывается через желудочно-кишечный тракт, чаще это происходит в тонкой кишке. Далее вещество попадает в печень и только потом в кровь.

При введении этого же препарата внутривенно, медикамент, минуя кишечник и печень сразу отправляется к «больному» участку организма. Некоторые препараты нельзя принимать натощак (например, аспирин), так как их составляющие разъедают стенки желудка и могут вызвать язвенную болезнь.

Второй способ применения лекарственных средств — Инъекционный путь введения

Парентеральное введение может производиться под кожу, внутрь вены и внутрь мышцы. Подкожная инъекция подает лекарственный препарат в капилляры, затем вещество уносится кровотоком.

Внутримышечная инъекция подразумевает ввод большого объема препарата. Внутривенный способ наиболее быстро доставляет препарат к нужному участку организма.

Он может быть сделан в виде однократной инъекции или с использованием капельницы.

Третий способ применения лекарственных средств — Сублингвальное введение

Этот способ подходит для лекарств, которые склонны к полному всасыванию через капилляры, расположенные на нижней части языка. Такой тип введения отличается скоростью, так как нет необходимости ждать, пока препарат достигнет тонкой кишки и попадет в кровоток.

Четвертый способ применения лекарственных препаратов —  Ректальный метод

В составе ректальных свечей помимо лечащего вещества находится легкорастворимый компонент, обычно это масло какао. Всасывание происходит быстро через капилляры прямой кишки. В кишечнике расположена сосудистая сетка, которая способствует ускоренной абсорбции препаратов и их поступлению в кровеносную систему. Помимо быстрого воздействия на организм, отмечаются и другие плюсы:

• Лекарства минуют воротную вену, что полностью исключает накопление их в печени.
• Ректальное введение не вызывает приступов тошноты, а в случае ее наступления препараты не выводятся с рвотными массами.
• Пиковое воздействие на организм – минимальное, а продолжительность действия препарата – максимальная.

На этих основаниях ректальные свечи признаны одной из самых безопасных и эффективных методик лечения, могут использоваться для терапии беременных женщин и новорожденных.

Пятый способ применения лекарственных средств — Трансдермальный тип введения

Данный способ еще называют наружным способом применения лекарств. Форма выпуска препаратов трансдермального типа сводится к пластырям. Оставить такой пластырь можно на несколько часов, что позволит лекарству непрерывно всасываться через капилляры кожи. Однако, стоит следить, чтобы не оставалось раздражений на кожном покрове.

И, наконец последний, шестой способ применения лекарств — Ингаляционный метод

К таким лекарствам относят аэрозоли от астмы, препараты для наркоза, Лазолван и Беродуал, которые добавляют в ингаляционный аппарат.  Часто используются фитомасла и сборы трав. В кровоток медикамент попадает через мелкие капилляры, расположенные в легких человека.

Источник: https://Shop.Tinctures.ru/sposoby-primeneniya-lekarstvennyx-sredstv/

3 — Фарма

2.     
Пути
введения лекарственных веществ в организм (классификация, сравнительная
характеристика). Трансдермальный путь введения. Особенности сублингвального,
ректального, интраназального и ингаляционного путей введения лекарственных
веществ, их преимущества и недостатки.

Все способы введения лекарств в организм принято разделять на две большие
группы — энтеральные, то есть через желудочно-кишечный тракт, и парентеральные,
то есть минуя его. Этим самым подчеркивается важнейшая роль ЖКТ как основной
системы проникновения лекарств в организм. 1.
Выделяют следующие энтеральные способы введения лекарств:

а) пероральное введение — прием
лекарства через рот в желудок. Самый удобный и простой, поэтому наиболее часто
используемый метод. Эффект препарата, введенного внутрь, развивается через
20-40 минут, в зависимости от содержимого желудка, липофильности лекарства,
характера растворителя. Эффект спиртовых растворов препаратов наступает
примерно в два раза быстрее, чем водных.

Необходимо помнить, что все лекарства,
введенные через рот, прежде чем попасть в системный кровоток, проходят через
печень, где определенная часть их мегаболизируется и теряет свою активность
(пресистемная элиминация).

б)    
сублингвальное введение — нанесение лекарства под язык.

Подъязычная область
чрезвычайно интенсивно кровоснабжается, имеет множество поверхностно
расположенных капилляров,  поэтому обладает высокой всасывательной
способностью.

Пресистемной элиминации лекарства при этом способе введения не
происходит. Этот метод используется при экстренной терапии — например,
нитроглицерин, принятый под язык, начинает оказывать свое действие уже через
1-2 минуты.

в)     
ректальное введение — введение лекарств через прямую кишку в виде
лекарственных клизм или свеч. Достоинством этого метода является то, что
всасывающиеся лекарства в основном минуют печеночный барьер и сразу поступают в
кровоток. То есть биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при
пероральном.

2. Наиболее распространенными
парентеральными путями введения лекарственных препаратов являются следующие:

1. Введение под
кожу Вводят
стерильные, изотонические водные и масляные растворы лекарственных средств в
объеме 1 — 2 мл. Растворы имеют физиологические значения рН. Препараты не
должны оказывать раздражающего действия (подкожная жировая клетчатка богата
болевыми окончаниями) и вызывать спазм сосудов. Фармакологический эффект
возникает через 15 — 20 мин после инъекции.

2. Введение в
мышцы Вводят
стерильные изотонические водные и масляные растворы и взвеси. Максимальный
объем внутримышечной инъекции — 10 мл. Эффект большинства лекарственных средств
развивается быстрее, чем при инъекции под кожу, — через 10 — 15 мин, так как
мышцы имеют обильное кровоснабжение.

Медленно всасываются дифенин, бутадион,
сибазон, образующие прочную связь с белками мышечной ткани. При введении в
мышцы масляных растворов и взвесей получают депо лекарственных средств,
обеспечивающее их длительное поступление в кровь и пролонгированное действие
(ретаболил, препараты инсулина, бензилпенициллина).

3. Введение в
вену Применяют
стерильные водные растворы или жировые ультраэмульсии заводского приготовления.

Допустимо введение гипертонических растворов и средств со слабыми раздражающими
свойствами (во избежание флебита вены промывают физиологическими растворами
глюкозы или натрия хлорида).

Эффект после вливания в вену в 5 — 10 раз сильнее
по сравнению с активностью при приеме препаратов внутрь, наступает быстро.
Внутривенные инъекции проводят медленно, чтобы в органах с богатым
кровоснабжением (головной мозг, сердце, легкие, почки, печень) не создавались
токсические концентрации.

Только 60% детей
в возрасте 3 — 12 лет имеют удовлетворительные для инъекций вены (лекарственные
средства приходится вводить в вену пальмарного сплетения руки, что увеличивает
болевую реакцию).

4. Введение в
артерии Для
введения в артерии, а также внутрисердечно, в губчатое вещество костей,
субарахноидальное и эпидуральное пространства, используют только стерильные
изотонические водные растворы лекарственных средств.

1.
Внутрисердечный путь Единственным показанием для этого пути служит
остановка здорового сердца при травмах. В полость левого желудочка вводят
адреналин.

2. Внутрикостный
путь Этот
путь введения лекарственных средств обеспечивает такую же скорость наступления
эффекта, как и внутривенные инъекции. В губчатое вещество пяточной кости
вливают местные анестетики (лидокаин) при операциях на конечностях.

3. Субарахноидальный и эпидуральный пути
В
субарахноидальное или эпидуральное пространства спинного мозга вводят местные
анестетики для спинномозговой анестезии, наркотические анальгетики с целью
лечебной анальгезии, антибиотики при менингите.

Инъекцию проводят на уровне
нижних грудных — верхних поясничных позвонков атравматической иглой диаметром
менее 0,4 мм с конусовидным концом. Это необходимо потому, что отверстие
в твердой мозговой оболочке плохо затягивается. Через него сочится ликвор,
вызывая перепады внутричерепного давления и тяжелую головную боль.

При объеме
инъекции более 1 мл удаляют соответствующее количество ликвора.

Трансдермальный  путь Применяют лекарственные средства
в форме мазей, паст, растворов, эмульсий, суспензий, лосьонов для местного
воздействия при заболеваниях кожи, ранах, ожогах или с целью получения
рефлекторных ответов со стороны внутренних органов.

Следует учитывать
возможность всасывания липидорастворимых лекарственных средств в кровь,
особенно при повреждении кожи, воспалении и у детей. У детей тонкий роговой
слой кожи, повышено содержание воды в подкожно-жировой клетчатке, увеличено по
сравнению с показателем взрослых отношение площади поверхности к массе тела.

У
недоношенных детей, кроме того, отсутствуют врожденные барьерные свойства кожи.
Пожилой возраст также вносит коррективы в биодоступность лекарственных средств
при накожном применении. Старение кожи начинается с 40 лет.

К 60 годам все слои
кожи истончаются, в ней уменьшается количество капилляров, возникают нарушения
микроциркуляции в виде стаза и микротромбозов. В последнее время стали использовать трансдермальные терапевтические
системы (ТТS).

Они представляют собой форму введения липофильных лекарственных средств
в большой круг кровообращения через неповрежденный кожный покров по заданной
программе.

Лекарственное средство находится в резервуаре в форме суспензии или
геля, скорость всасывания регулируется проницаемостью мембраны из
микропористого полимера или диффузией из полимерной матрицы. Количество
поступающего в организм активного вещества можно регулировать площадью и
конструкцией наклеиваемой системы, эффективность действия повышается за счет
равномерного поступления дозы в кровоток, побочные эффекты снижаются. После удаления
TTS всасывание лекарственного средства прекращается через 20 — 30 с.

В состав TTS вводят
препараты для профилактики или длительного лечения хронических заболеваний,
средства заместительной терапии. Все лекарственные средства в TTS должны
оказывать действие в малых дозах, не вызывать раздражения и воспаления кожи.

Сублингвальный
(рассасывание под языком) и трансбуккальный (рассасывание за щекой) пути

Рассасывание в
полости рта обеспечивает быстрое поступление лекарственных средств в систему
верхней полой вены, при этом отсутствует действие пищеварительных соков и
ферментов печени.

Сублингвально принимают только лекарственные средства с
высокой растворимостью в липидах — нитроглицерин для купирования приступа
стенокардии, антигипертензивные препараты при гипертоническом кризе, стероидные
гормоны.

 Ректальный путь Ректальный путь
используют при невозможности приема лекарственных средств внутрь (рвота,
бессознательное состояние). Из прямой кишки 50 % дозы всасывается в систему
нижней полой вены, минуя печень, 50 % — поступает в воротную вену и частично
инактивируется в печени.

Ограничения
ректального введения — высокая чувствительность слизистой оболочки прямой кишки
к раздражающим воздействиям (опасность проктита), малая всасывающая
поверхность, короткий контакт лекарственных средств со слизистой оболочкой,
небольшой объем растворов для лечебных клизм (50 — 100 мл), неудобство
проведения процедур на работе, в путешествии.

Ингаляционный
путь Ингаляции
позволяют получить быстрый резорбтивный эффект лекарственных средств в связи с
большой площадью контакта альвеол и капилляров (150 — 200 м2).

Ингаляционно вводят наркозные средства — летучие жидкости и газы, а также с
целью местного действия применяют аэрозоли бронхолитических средств,
глюкокортикоидов, местных анестетиков, антибиотиков, порошок
противогистаминного препарата кромолина-натрия (интал). Глубина проникновения
аэрозолей в дыхательные пути зависит от размеров частиц.

Частицы величиной 60
мкм оседают в глотке и попадают в желудок, частицы величиной 20мкм проникают в
терминальные бронхиолы, размером 2мкм — в предальвеолярный жом, 1 мкм — в
альвеолы.

Следует
учитывать сложность дозирования лекарственных средств для ингаляционного
применения, их раздражающее влияние на легкие, опасность воздействия
пропеллентов на медицинский персонал, возможность поступления аллергенов.

При
правильном применении ингалятора в легкие поступает только 10 — 20 % дозы.  Аэрозоли с особо мелкодисперсными частицами
распыляют с помощью ингалятора-небулайзера (лат. nebula— туман).

Интраназальный  путь  введения 
целесообразен  в  ситуациях,  когда  желательно совместить
экстренность введения препарата с одновременным воздействием его на эпителий
верхних дыхательных путей. Доза препарата — не более 1 мл в форме для
интраназального введения.

Источник: https://www.sites.google.com/site/farmacologiald32/3

Перспективы развития ректальных лекарственных форм

Ректальные суппозитории — перспективная лекарственная форма, развивается по нескольким направлениям. Постоянно расширяется номенклатура ректальных лекарственных препаратов и показания к ректальному назначению лекарственных форм. В связи с целым рядом достоинств ректального способа применения совершенствуются и сами ректальные препараты, их форма и содержание.

Многослойные суппозитории. В ряде стран запатентованы, двух-и многослойные суппозитории. Оболочку таких суппозиториев изготавливают из основы с менее высокой температурой плавления, содержащий лекарственные вещества местного действия (анестезин, экстракт красавки).

В стержень вводят вещества, оказывающие резорбтивное действие на организм. Для стержня используют основу, имеющую высокую температуру плавления.

В суппозиторную форму последовательно вводят смесь основы (наполнителя) с соответствующей дозой одного или двух лекарственных веществ, затем — слой основы, и вновь смесь с дозой второго лекарственного вещества.

Такой многослойный суппозиторий обеспечивает высокую терапевтическую эффективность ректального средства. Используют и другой способ получения двухслойных суппозиториев, обеспечивающих интервальный эффект — подготовку организма к действию лекарственных веществ с помощью ранее введенного лекарственного вещества.

Внешний слой таких суппозиториев — оболочка — приготавливается методом выливания массы в охлажденную форму и последующим погружением в каждую форму металлических стержней для образования полости. После охлаждения в полости заливают суппозиторную массу для формования внутреннего слоя ядра.

Для получения двухслойных суппозиториев (по японской заявке) в форму для выливания последовательно вносят расплавленные водорастворимую и липофильную основы. Для связывания обоих слоев используют ПАВ, легко растворимые в водорастворимом или жировом веществе основы.

Предложены двухслойные суппозитории (Россия), содержащие в наружном слое камфору, во внутреннем — строфантин, которые обеспечивают последовательность действия этих веществ. В качестве основы оболочки использовали ПЭО-4000, для стержня — лазу- пол G.

Также предложены двухчастевые суппозитории (Великобритания), передняя часть которых содержит противовоспалительные и противоотечные лекарственные вещества, а другая часть — анальгетики или местные анестетики (барбитураты, морфин, прокаин и др.). Обе части на липофильной основе выливают раздельно в одной форме для суппозиториев.

Полые суппозитории, заполняемые эмульсиями, суспензиями или растворами лекарственных веществ — способствуют также быстрому выделению лекарственных веществ. Полые свечи изготовляются тоже прессованием

Пористые суппозитории.

Лиофилизированние суппозитории.

Благодаря пористой структуре и большой внутренней поверхности, такие суппозитории быстро распадаются в незначительном количестве секрета слизистой прямой кишки и высвобождают лекарственные вещества, содержащиеся в них.

Готовят их из водных суспензий или эмульсий вспомогательных и лекарственных веществ, которые после выливания в формы, подвергают глубокой заморозке (лиофилизации).

Суппозитории с пленочными покрытиями. Контролируемая доставка лекарственных веществ при их ректальном введении может осуществляться путем использования суппозиториев с пленочными покрытиями, замедляющие диффузию активного компонента или путем заключения суппозиториев в капсулы.

Окрашенные суппозитории.

Определенный интерес представляет окраски суппозиториев, предназначено не столько для визуальной идентификации различных фармакологических групп веществ, сколько для целей защиты суппозиториев от воздействия определенного спектра лучей, вызывает окисление, деструкцию входящих компонентов. Производство ректальных мазей, капсул, аэрозолей, тампонов, ректиолей.

Ректальные мази на гидрофобных и гидрофильных основах последнее время широко применяются в медицинской практике: Как гидрофильные основы используют эмульсии первого рода (м /в), полиэтиленгликоль, производные меть л целлюлозы.

Значительное, до 50 г, однократное введение мази позволяет увеличить количество употребляемой лекарственного вещества. Кроме того, большое количество основы позволяет назначать лекарственные вещества, прл других способах введения вызывают раздражение. Ректальные мази — дозированная лекарственная форма, выпускаемой в шприц-тюбиках со специальным аппликатором.

Ректальные желатиновые капсулы — одна из перспективных лекарственных форм. Впервые они были предложены для покрытия слабительных суппозиториев в 1937 г.

фирмой «Шерер», и только в 1980 году в Фармакопею Великобритании введена статья «Ректальные капсулы», устанавливающая требования к ректальных лекарственных форм торпедовидной формы.

В настоящее время производятся ректальные капсулы различной направленности терапевтического действия: противовоспалительные, противоязвенние, противотуберкулезные, гормональные и т.д.

Показано, что желатиновые капсулы ректального назначения более перспективные по сравнению с суппозиториями с технологической, биофармацевтической и экономической точки зрения.

Источник: https://studwood.ru/1741971/meditsina/perspektivy_razvitiya_rektalnyh_lekarstvennyh_form

Современные ректальные лекарственные формы

ГОУ ВПО «Курский государственный 
медицинский университет» Министерства здравоохранения 
и социального 
развития РФ

кафедра фармацевтической технологии 

Зав.кафедрой: д.ф.н., проф. Т.А. Панкрушева  
   

Курсовая работа

по теме: «Современные ректальные лекарственные формы».    
 

Подготовила: студентка VI курса группы №10 фармацевтического факультета/заочной формы обучения А.А. Дудина (Суржикова)   
  

Курск 2011

Оглавление 

Введение.…………………………………………………………………………..3

Глава 1. Преимущества ректального способа введения ЛВ……………………4

Глава 2. Классификация и характеристика ректальных ЛФ……………………6

Глава 3. Особенности состава и технологии ректальных мазей……………….11

Глава 4. Совершенствование технологии ректальных суппозиториев. Современная номенклатура суппозиториев местного и общего действия…..13

Заключение……….…………………………………………………………..…. 25

Список использованной литературы……………………………………………….26 
      
      
    

Введение
  

      Все большее  распространение в медицинской  практике всех стран мира получают суппозиторные лекарства. Это объясняется  их положительными свойствами и отсутствием  негативных эффектов, присущих пероральным  и инъекционным препаратам.
 

      В состав суппозиториев  входят лекарственные средства почти  всех фармакологических групп с  разнообразными физико-химическими  свойствами. Чаще всего это спазмолитики, сердечные гликозиды, мочегонные и  снотворные средства, антипиретики, анальгетики, антибиотики, гормоны, витамины, анестетики.
 

     Несмотря на то, что такие суппозиторные лекарственные формы, как свечи, пессарии и палочки имеют разное назначение и место введения, они имеют общую технологию и характерную особенность: при комнатной температуре они представляют собой твердые тела, а при введении в организм превращаются в жидкость.     
      
  

     Глава 1. Преимущества ректального способа введения лекарственных веществ. 

     Ректальный 
приём препаратов, или ректа́льно (лат. per rectum) — способ введения лекарств в прямую кишку с целью их абсорбции кровеносными сосудами прямой кишки и поступления в систему кровообращения. С током крови лекарственные препараты распространяются по органам и системам органов, на которые оказывает своё воздействие.

•      Лекарство, вводимое ректально, обычно (в зависимости от препарата) начинает быстрее действовать, имеет более высокую биодоступность, более короткое пиковое воздействие и менее продолжительное воздействие, чем при приёме перорально.[10]
•      Ещё одно преимущество ректального введения лекарств состоит в том, что оно 
  вызывает намного меньшую тошноту по сравнению с пероральным способом приёма, а также позволяет предотвратить потерю препарата из-за рвоты.
•      Кроме этого, при ректальном приёме препаратов, обходится «эффект первичного прохождения», а это означает, что лекарство 
  достигнет системы кровообращения со значительно меньшими изменениями 
  и в большей концентрации.

     Прямая 
кишка имеет богатое кровоснабжение и развитую капиллярную сеть. Причем через нижние ректальные вены кровь 
от прямой кишки попадает в нижнюю полую вену, минуя портальную вену печени (v. portae). Часто ректально вводят ЛВ, инактивирующиеся печенью.

Ввиду практического отсутствия в нижнем отделе толстой кишки пищеварительных ферментов, лекарственные вещества не подвергаются их воздействию.

Однако это обстоятельство, а также ограниченная всасывающая способность слизистой толстой кишки суживают круг веществ, оказывающих резорбтивное действие при ректальном введении.

     Кроме того, ректальное введение позволяет 
избежать механического раздражения 
лекарственной формой слизистых 
оболочек желудка. Ректальное введение также можно использовать при 
затруднении или невозможности перорального приема, например, при сужении пищевода или же у детей.

Благодаря богатому кровоснабжению слизистой оболочки прямой кишки, при ректальном введении лекарственные вещества быстро поступают в системный кровоток.

Отсутствие процесса инактивации поступивших веществ в печени обеспечивает их высокую концентрацию, что приводит к быстрому развитию терапевтического эффекта.

     ПРИМЕР. Так, при ректальном введении парацетамола его биодоступность выше и максимальная концентрация препарата в крови 
достигается быстрее, а анальгетический эффект сохраняется дольше, чем при пероральном применении42.

Ректальное введение парацетамола приводит к более длительному сохранению его эффекта у детей, чем пероральное. При ректальном введении морфина животным фармакокинетические параметры оказались сравнимы с таковыми при внутримышечном применении препарата.

  К недостаткам ректального введения лекарственных средств можно отнести: неудобство применения, индивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (а значит, терапевтических эффектов), возможность раздражения слизистой оболочки прямой кишки. [4] 
Итак: 
1.

    Ректальное введение обеспечивает быстрое поступление лекарственных веществ в системный кровоток и развитие терапевтического эффекта. 

 
 

Глава 2. Классификация и характеристика ректальных лекарственных форм. 

Лиофилизованные суппозитории.

     Основной 
массой лиофилизованных суппозиториев 
является активное вещество, количество основы – минимально. Принцип изготовления суппозиториев состоит в замораживании при температуре – 50 -70ºС эмульсии или суспензии ЛВ в суппозиторной форме.

Замороженные суппозитории извлекают из формы и подвергают лиофилизации с последующим добавлением суппозиторной основы. Суппозитории, полученные таким способом, быстро растворяются в прямой кишке, не вызывая ее раздражения.

Однако, как и все лиофилизированные препараты, эта ЛФ гидролабильна и требует особых условий хранения.[1]

Прессованные (или таблетированные) суппозитории.

     Приготовление таких суппозиториев основано на превращении жировых суппозиторных 
масс в форму порошка, что позволяет 
ему свободно высыпаться из загрузочной 
воронки и готовить суппозитории, подобно таблеткам, методом прессования, используя матрицы и пуансоны соответствующей формы.

Для достижения точности дозирования, сыпучести из загрузочного бункера, суппозиторную массу охлаждают в холодильной камере до температуры 3 — 5ºС, измельчают и просеивают через сито.

Для улучшения технологических свойств в массу вводят разбавители (лактозу, сахарозу, аэросил) в количестве до 10 – 20%, скользящие вещества – крахмал и аэросил (до 3 – 5%).[1]

Ректальные мази.

     На 
жировых и гидрофильных основах. В качестве гидрофильных основ – 
полиэтиленгликоли, гели МЦ, оксипропилметилцеллюлозы, NаКМЦ.

Ректальные мази выпускаются в шприц — тюбиках  с длинными наконечниками.[14]

Ректальные 
капсулы. 

Ректальные  капсулы представляют собой твердые  пустотелые жировые или на иной основе капсулы заданных размеров, наполненные  лекарственными веществами в виде порошка, раствора, эмульсии, мази и т.д. Изготовление ректальных капсул производят отливанием расплавленной основы в специальные  формы, оснащенные вынимающимися металлическими штифтами.

В процессе приготовления  этого вида суппозиториев гнезда формы, слегка смазанные мыльным  спиртом или парафином жидким в зависимости от свойств основы, наполняют расплавленной массой на 2/3 объема, после чего в них  встают штифты, также смазанные соответствующей  смазкой. После застывания массы  штифты вынимают.

В качестве основы для ректальных капсул применяют  масло какао и другие жировые  основы, желатинно-глицериновые смеси, содержащие 64—70 % желатина и 30—35 % глицерина, и т.д. В последнее время наибольшее распространение получили желатиновые  ректальные капсулы.

Технология их изготовления заключается в том, что внутрь готовой капсулы помещают прописанное  лекарственное вещество и отверстие  аккуратно заливают той же массой, из которой был изготовлен корпус суппозитория. После этого масса  должна быть охлаждена до состояния  начинающегося загустения. Как только произошло застывание пробки, свечи  готовы к применению.

Преимущества: они сохраняют форму при температуре  до 40°C; ЛВ капсул всасывается быстрее, чем из суппозиториев, благодаря  тому, что оболочка капсулы лопается под давлением мышечных стенок прямой кишки.[6]

Ректиоли.
 

       Ректиоли (ректальные пипетки, микроклизмы одноразового применения) состоят из твердого наконечника  и капсулы из эластичной пластмассы, в которой находится необходимая  доза лекарства в жидком состоянии. В процессе использования при  легком надавливании на капсулу ее содержимое выливается через отверстие  в наконечнике в прямую кишку.

Эти лекарственные формы могут  храниться длительное время без  строгого соблюдения температурного режима, являются более гигиеничными, чем  обычные суппозитории.

Ректальные 
пипетки — ректиолы. 

    Они представляют собой эластичный п/э контейнер  объемом 3 — 5 мл, содержащий раствор  ЛВ, и снабженный наконечником. Пользуются ректиолой как клизмой, применяя ее с целью получения быстрого терапевтического эффекта, т.к. из водных растворов, введенных в прямую кишку  в форме клизмы, ЛВ всасываются  значительно быстрее, чем из суппозиториев  на жировой основе.[6]

Ректальные 
тампоны 

     Это  пластмассовый  стержень, обернутый ватой с адсорбированным  на ней ЛВ. Ватный тампон покрыт тонким слоем альгината. Перед употреблением  тампон погружают в воду, оболочка из альгината набухает и не препятствует процессу диффузии ЛВ. Тампон вводят в  прямую кишку на 2 часа (лечение геморроя). Особое значение ректальные ЛФ имеют  в детской практике и для пожилых  людей.[11]

Ректальные 
средства с антибиотиками (новые 
разработки) 

  В ряде случаев  применяется ректальное введение антибиотиков, еще недостаточно широко употребляемое  в лечебной практике. 

     При ректальном способе введения обычно употребляют  специальную лекарственную форму  – ректальные свечи (суппозитории), содержащие антибиотик и легко растворяющуюся в кишечнике основу. Применяют  и микроклизмы из растворов, взвесей  и эмульсий антибиотиков, ректальные мази, ректальные вдувания и введение в желатиновых капсулах.

     Ввиду ряда преимуществ этот метод постепенно начал входить в медицинскую 
практику. 

     Целесообразность 
ректального применения лекарственных  веществ обусловливается наличием в прямой кишке значительной всасывающей  поверхности, покрытой сочной, рыхлой, богатой венозной сетью слизистой  оболочкой.

Это обеспечивает быстрое  всасывание растворимых в воде или  липоидах веществ, их поступление в  кровь, на что указывал еще В. Л. Манассеин. J.

Таким  образом, ректальный способ рекомендуется  при необходимости быстрого действия лекарственных веществ, особенно при  затруднительности или невозможности  их введения другими способами.[5] 

Источник: http://student.zoomru.ru/med/sovremennye-rektalnye-lekarstvennye-formy/59718.477544.s1.html